恩替卡韦片Entecavir Tablets
作者：香港尊龙官网手机版app下载大药房
发布时间：2018-09-17
点击数：
尊龙官网手机版app下载大药房简体版网站声明：以下内容（说明书或药剂特性等）仅供专业医护内部讨论使用，不代表医生当面诊断。欲获得香港正牌药剂师协助，请扫描本站微信公众号，谢谢！
【药品名称】
【通用名称】Entecavir Tablets
【英文名称】Entecavir Tablets
【中文拼音】恩替卡韦片
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
【功能与主治】恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【型号与规格】薄膜衣片，除去包衣后显白色
【用法与用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。
恩替卡韦推荐剂量：成人和16岁以上青年口服恩替卡韦，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片）。
恩替卡韦应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。见表7。
表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐清除率（mL/min） 通常剂量（0.5mg） 拉米夫定治疗失效（1.0mg）
≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg
30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg
10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg
*血液透析后用药
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间
关于恩替卡韦的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，如今尚未明了。
欲获得更详细的说明，或药剂师的意见，请扫描下方二维码直接微信咨询。谢谢！
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
#p#
【临床研究】国内的临床试验：核苷类药物初治患者（肝功能代偿）
AI463023是一项随机双盲的研究，在519名核苷类似物初治慢性乙肝患者中，比较了服用0.5mg/天恩替卡韦和100mg天拉米夫定48周的疗效。患者的平均年龄为30岁（16—64岁），79%为男性，15%的患者曾接受α—干扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV DNA基线水平为8.56log10拷贝/mL（PCR法），平均血清ALT基线水平为197U/L，且有86%的患者为HbeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点（在第48周b DNA法检验HBV DNA﹤0.7Meq/mL,ALT﹤1.25×ULN）优于拉米夫定。生化、病毒学和血清学结果见表1。
表1：核苷类似药物初治患者试验第48周的生化、病毒学和血清学结果（AI463023）
恩替卡韦 拉米夫定 差值
0.5mg 100mg 恩替卡韦—拉米夫定
（95%可信区间）P值
n=258 n=261 总数n=519
综合疗效终点a 90% 67% 23.1（16.3,29.9）b
P<0.0001
ALT复常（≤1×ULN） 90% 78% 10.3（4.6,16.0)b
P=0.0005
HBV DNA
HBV DNA相对于基数线值的平均改变 –5.90 –4.33 –1.50（–1.77，–1.2） b
（log10拷贝/ml）（PCR法）
HBV DNA<400拷贝/ml(PCR法） 78% 44% 34.6（27.0,42.2） b
HBV DNA<0.7MEq/ml(bDNA法） 95% 72% 22.8（16.7,28.9） b
HBeAg d 消失 18% 20% –1.7（–9.0，–5.6）
P=0.56
HBeAg d 血清转换 15% 18% –3.0（–9.8，–3.8）
a综合疗效终点：在第48周时，bDNA法检测HBV DNA<0.7MEq/ml，并且血清ALT<1.25×ULN。
b差值按基线HBeAg状态分层分析。
c差值基于基线HBV DNA水平（PCR法）与HBeAg状态校正后的线形回归模型。
d在基线HBeAg阳性的受试者。
拉米夫定治疗失效的患者（肝功能代偿）
AI463056是一项随机双盲的研究，在133名拉米夫定治疗失效的HbeAg阳性和阴性的慢性乙肝患者中，比较了服用1.0mg/天恩替卡韦与安慰剂12周的疗效。在双盲给药阶段，患者被随机分组（4：1）服用恩替卡韦1.0mg或安慰剂。治疗12周后，所有的受试者继续为期36周的开放期治疗，在开放期内，受试者服用1.0mg/天恩替卡韦。患者的平均年龄为35岁（16-66岁），75%为男性，其中16%的患者曾接受过α–干扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV-DNA基线水平为8.82log10拷贝/ml（PCR法），平均血清ALT基线水平为89U/L，而且有89%的患者为HbeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点（第12周HBV-DNA水平较基线的平均变化值，PCR法）优于安慰剂。生化、病毒学和血清学结果见表2。
表2：拉米夫定治疗失效患者试验第12周的生化、病毒和血清学结果（AI463056）
恩替卡韦1.0mg 安慰剂 差值
N=105 N=28 恩替卡韦–安慰剂
（95%可信区间）P值
HBV DNA
HBV DNA较基线值的平均变化值 –4.31 –0.17 –4.04（–4.54，–3.54） a
（log10拷贝/ml）（PCR法） P<0.0001
HBV DNA<0.7MEq/ml 71% 11% 60.4（39.9,81.0)
（bDNA法） P<0.0001
ALT复常（≤1×ULN）c 68% 7% 61.3（32.7,89.8）
P<0.0001
a差值基于基线HBV DNA水平（PCR法）校正后的线形回归模型。
b HBV DNA<0.7MEq/ml的患者。
c在基线ALT>1×ULN的患者。
服用恩替卡韦1.0mg/天，持续48周（12周的双盲给药加上36周的开放期给药），能够非常有效地降低拉米夫定治疗失效患者HBV-DNA水平。基线时ALT水平异常的患者经治疗后，85%患者ALT水平复常。在双盲阶段服用安慰剂的患者转为恩替卡韦开放给药（1.0mg/天，36周），疗效相同。
国外临床试验
国外临床试验：在五大洲进行的3个设立阳性对照的Ⅲ期试验中评价了恩替卡韦的安全性和有效性。这些研究包含1633名16岁或以上的慢性乙肝病毒感染（持续6个月血清乙肝病毒表面抗原呈阳性）同时检测到病毒复制（用bDNA杂交或PCR方法检测到血清HBV-DNA）的患者。受试者的入选标准为：持续增加的高于正常水平上限（ULN）1.3倍的ALT水平，和肝活组织检查提示有慢性病毒性肝炎。在68名合并感染HBV和HⅣ患者的研究中也评介了恩替卡韦的安全性和有效性。
核苷类药物初治患者（肝功能代偿）：HBeAg阳性：AI463022号研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究在709名患者（715名随机）中进行，他们均为核苷类药物初试的慢性乙肝病毒感染且HBeAg阳性患者，分别采用每日一次服用0.5mg恩替卡韦和100mg拉米夫定进行治疗，持续52周。患者的平均年龄为35岁（16-78岁），75%患者为男性，57%为亚洲人，40%为欧洲人，13%曾接受α-干扰素的治疗。基线时，患者的平均Knodell炎性坏死评分为7.8分，平均血清HBV DNA水平为9.66log10拷贝/ml（Roche COBAS Amplicor PCR），平均血清ALT水平为143U/L。病人成对的且足够的肝活检组织标本达89%。
HbeAgb阴性（抗Hbe阳性/HBV DNA阳性）：AI463027研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究在638名患者（648名随机）中进行，他们均为核苷类药物初治的HBeAg阴性（HbeAb阳性）的慢性乙肝病毒感染患者（被认为有前核心或核心启动子的变异），分别采用每日一次服用0.5mg恩替拉韦和100mg拉米夫定进行治疗，持续52周。患者的平均年龄为44岁（18—77岁），76%患者为男性，39%为亚洲人，58%为欧洲人，13%曾接受α-干扰素的治疗。基线时，患者的平均Knodell炎性坏死评分为7.8分，平均血清HBV DNA水平为7.58log10拷贝/ml（Roche COBAS Amplicor PCR法），平均血清ALT水平为141.7U/L。别人成对的且足够的肝活检组织标本达88%。
AI463022和AI463027研究主要疗效评价终点：组织学改善（表现为第48周时Knodell炎性坏死评分降低大于2分而Knodell纤维化评分没有恶化）方面，恩替卡韦要明显优于拉米夫定。在次要疗效评价终点，即HBV DNA的下降幅度和ALT复常率等方面，恩替卡韦也明显优于拉米夫定。表3显示了评价组织学改善的Ishak纤维话评分。表4显示了生化、病毒学和血清学检测结果。
表3：48周时核苷类药物初治患者的组织学改善和Ishak纤维化评分变化AI463022和AI463027
AI463022（HBeAg阳性） AI463027（HBeAg阴性）
恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定
0.5mg 100mg 0.5mg 100mg
n=314a n=314a n=296a n=287a
组织学改善（Knodell评分）
改善b 72%* 62% 70%* 61%
无改善 21% 24% 19% 26%
Ishak纤维评分
改善 39% 35% 36% 28%
无变化 46% 40% 41% 34%
恶化 8% 10% 12% 15%
第48周组织检查缺失 7% 14% 10% 13%
a实验开始时即有可供评价的组织学检查样本的患者（Knldell炎性坏死评分基线值≥2）。
B Knldell炎性坏死评分相对基线值减少不少于2分，同时Knldell纤维化评分无恶化。
C对Ishak纤维化评分来说，改善=相对基线值减少不少于1分，恶化=相对基线值增长不少于1分。
表4：48周时核苷类药物初治患者的生化、病毒学、和血清终点AI463022T和AI463027
AI463022（HBeAg阳性） AI463027（HBeAg阴性）
恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定
0.5mg 100mg 0.5mg 100mg
n=354 n=355 n=325 n=313
HBV DNAa
达到不可测水平的比例 67% 36% 90% 72%
（﹤300拷贝/ml）
HBV DNA值较较基线 -6.68 -5.39 -5.04 -4.53
值的平均改变
（log10拷贝/mL,PCR）
ALT复常 78% 70% 86% 81%
（≤1×ULN）
HBeAg血清转换 21% 18% N/A N/A
a检测方法：Roche COBAS Amplicor PCR法（最低检测限300拷贝/mL）
*p<0.05
组织学改善不依赖于HBV DNA基线值或ALT水平.
拉米夫定治疗失效的患者：AI463026研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究286名（随机化的人数为294名）患者中研究了恩替卡韦疗效，这些患者均为拉米夫定治疗失效的慢性乙肝病毒感染患者。曾接受拉米夫定治疗的患者在研究开始时，或改为第日一次服用1.0mg恩替卡韦（没有洗脱或重叠时间），或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。患者的平均年龄为39岁（16-74岁），76%患者为男性，37%为亚洲人，62%为欧洲人。在基线的时候，有85%患者体内是拉米夫定耐药株，患者的平Knodell炎性坏死评分为6.5分，平均血清HBV DNA水平为9.36log10拷贝/ml(Roche Amplicor PCR），平均血清ALT水平为128U/L。病人成对的且足够的肝活检组织标本达87%。
AI463026研究主要疗效终点：组织学改善（第48周时采用Knodell评分进行评价）方面，恩替卡韦要优于拉米夫定。表5显示了这些Ishak纤维化评分的结果和改变。表6显示了AI463026研究生化、病毒学和血清学改变。
表5：拉米夫定治疗失效患者48周时Ishak纤维化评分中组织学改善和变化以及复合终点AI463026
恩替卡韦 拉米夫定
⒈0mg 100mg
n=124a n=116a
组织学改善（Knodell评分）
改善b 55% 28%
无改善 34% 57%
Ishak纤维化评分c
改善c 34% 16%
无变化 44% 42%
恶化c 11% 26%
第48周活组织检查缺失 10% 15%
a实验开始时即有可供评价的组织学检查样本的患者（Knodell炎性坏死基线值评分≥2）。
b Knodell炎性坏死评分相对基线值减少不少于2分且Knodell纤维化评分无恶化。
C对Ishak纤维化评分来说，改善=相对基线值减少不少于1分，恶化=相对基线值增加不少于1分。
*P<0.01。
表6：拉米夫定治疗失效患者48周时生化、病毒学和血清学终点AI463026
恩替卡韦 拉米夫定
1．0mg 100mg
n=141 n=145
HBV DVAa
达到不可测水平的比例 19%* 1%
（<300拷贝/ml﹚
HBV DNA 值较基线值的平均改变 -5.11 -0.48
（log10拷贝/ml,PCR)
ALT复常（≤1*ULN） 61%* 15%
HBeAg血清转换 8% 3%
a检测方法：Roche COBAS Amplicor PCR法（最低检测限300拷贝/ml）
*P<0.05
组织学改善不依赖于HBV DNA基线值或ALT水平。
试验后随访
恩替卡韦最佳的治疗时间如今尚不知道，按照3期临床方案设计的标准，病人在治疗52周后，如果在48周时达到以下应答标准：乙肝病毒被抑制（bDNA法<0.7Meq/ml=，e抗原消失（e抗原阳性的病人），ALT复常（<1.25*ULN，e抗原阴性的病人=则病人将停用恩替卡韦或拉米夫定。
21%的e抗原阳性的初治病人达到了停药标准，其中81%的病人在24周的随访期中维持应答。85%的e抗原阴性的初治病人达到了停药标准，其中48%的病人在24周的随访期中维持应答。在拉米夫定失效的病人中，极少有病人达到停药标准。这种方案所规定的病人治疗方法不能用作临床实践指南。
【注意事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
1、恩替卡韦服用期间若出现明显不适症状应及时与医生联系，以便采取相应的措施。
2、恩替卡韦服用后若出现过敏反应，要马上停止服药。
3、恩替卡韦停药后可能会出现肝炎症状加重的情况，所以，建议乙肝患者在用药期间和停药后，都应该定期进行肝功能的检测，以及时观察、了解病情。
4、恩替卡韦应在专业医生的指导下服用，并及时了解任何新出现的症状及合并用药情况，随便停药可能会出现肝脏病情加重的严重后果，即使出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。
5、提醒一点的是：服用恩替卡韦治疗，并不能降低乙肝病毒的经性接触或血液传播的危险性，仍需要采取适当的防护措施。
6、恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况，要在专业医师的指导下停药。
【药物过量】 据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议：如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
治疗乙肝并不能单纯的依靠某种药物，应该依据个体的病情不同，对症下药，综合治疗，才能最大的保护身体的健康。
孕妇及哺乳期妇女用药
恩替卡韦恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用恩替卡韦。
如今尚无资料提示恩替卡韦能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用恩替卡韦的母亲哺乳。
儿童用药
16岁以下儿童患者使用恩替卡韦的安全性和有效性数据尚未建立。
老年患者用药
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加恩替卡韦的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对恩替卡韦的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。
研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
药物过量
如今尚无使用恩替卡韦过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
#p#
【不良反应及禁忌】对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中，恩替卡韦最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。
恩替卡韦国外临床不良反应：表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。
表9：四项拉米夫定对照的试验中，中等强度（2至4级）的临床不良反应a
身体系统/ 初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c
不良反应 恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定
0.5mg 100mg 1.0mg 100mg
n=679 n=668 n=183 n=190
肠胃
腹泻 <1% 0 1% 0
消化不良 <1% <1% 1% 0
恶心 <1% <1% <1% 2%
呕吐 <1% <1% <1% 0
全身
疲劳 1% 1% 3% 3%
身体系统
头痛 2% 2% 4% 4%
头晕 <1% <1% 0 1%
嗜睡 <1% <1% 0 0
精神病学
失眠 <1% <1% 0 <1%
a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。
b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的Ⅱ期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg），或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。
国外实验室检测指标异常
表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。
表10：四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a
初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c
恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定
0.5mg 100mg 1.0mg 100mg
测试 n=679 n=668 n=183 n=190
ALT 2% 4% 2% 11%
>10*ULN且>2*基线值
ATL 11% 16% 12% 24%
>5*ULN
AST 5% 8% 5% 17%
>5*ULN
白蛋白 <1% <1% 0 2%
<2.5g/dl
淀粉酶 2% 2% 3% 3%
>2*ULN
脂酶 2% 2% 3% 3%
恩替卡韦>2*ULN
肌肝 0 0 0 0
>3*ULN
肌肝增高 1% 1% 2% 1%
≥0.5mg/dl
高血糖症，空腹血糖 2% 1% 2% 1%
>250mg/dl
糖尿d 4% 3% 4% 6%
血尿d 9% 10% 9% 6%
血小板 <1% <1% <1% <1%
<50000/mm3
a在治疗期间，除白蛋白（<2.5g/dl）以外所有指标较基线值变差达3级或4级，肌肝增高≥0.5mg/dl,ALT>10ULN和>2倍基线水平
b AI463022和AI463027研究。
C包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的Ⅱ期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg），或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。
d 3级=3+大量（也是尿糖500，1000，>1000）；4级=4+，5+，显著的，严重的（也是++++，4+：很多）
在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常；在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间，需定期检测肝功能。
在中国进行的临床试验中，恩替卡韦最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，恩替卡韦不良事件的发生率与拉米夫定相当。
恩替卡韦常见不良反应主要包括有头痛、眩晕、疲惫和恶心、另外少部分患者还会有失眠、嗜睡等不良反应，不过这些不良反应并不是很严重，一般可自行恢复，并不影响到恩替卡韦的治疗效果。
【孕妇用药】
【儿童用药】尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
#p#
【药品相互作用】恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。
研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
【贮藏】密封，15-30℃干燥处保存
【生产厂家】