哈沃尼harvoni(ledipasvir和sofosbuvir)
作者：香港尊龙官网手机版app下载大药房
发布时间：2015-10-06
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【药品名称】harvoni / HARVONI
【通用名称】ledipasvir和sofosbuvir
【英文名称】
【中文拼音】哈沃尼
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
【功能与主治】
HARVONI是适用为在成年中慢性丙肝(CHC) 1感染的治疗。
【型号与规格】
片剂：90 mg ledipasvir和400 mg sofosbuvir。
【用法与用量】
口服，每日1片，空腹或饭后服用均可。
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【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【临床研究】
HARVONI是一种固定剂量复发片含为口服给予的ledipasvir和sofosbuvir。Ledipasvir是一种 HCV NS5A抑制剂和sofosbuvir是一种HCV NS5B聚合酶的核苷酸类似物抑制剂。
每片含90 mg ledipasvir和400 mg sofosbuvir。片包括以下无火车成分：胶体二氧化硅，共聚维酮，羧甲基纤维素钠，一水乳糖，硬脂酸镁，和微晶纤维素。片被薄膜包衣有涂层材料含以下无活性成分：FD&C黄#6/日落黄FCF铝湖蓝，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石粉，和二氧化钛。
Ledipasvir：对 ledipasvir IUPAC名是Methyl[(2S)-1-{(6S)-6-[5-(9,9-difluoro-7{2-[(1R,3S,4S)-2-{(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methylbutanoyl}-2azabicyclo[2.2.1]hept-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]-5azaspiro[2.4]hept-5-yl}-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate.
分子式为C49H54F2N8O6和分子量889.00。有下列结构式：
Harvoni(ledipasvir和sofosbuvir)使用说明书2014年第一版
Ledipasvir跨越pH范围3.0–7.5实际上不溶(<0.1 mg/mL)和在pH 2.3以下微溶(1.1 mg/mL)。
Sofosbuvir:对sofosbuvir IUPAC名是(S)-Isopropyl 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2yl)methoxy)-(phenoxy)phosphorylamino)propanoate。分子式C22H29FN3O9P和分子量529.45，有以下结构式：
Harvoni(ledipasvir和sofosbuvir)使用说明书2014年第一版
Sofosbuvir是一种白色至或白色结晶固体跨越pH范围2–7.7在37oC有溶解度 ≥2 mg/mL和微溶于水。
【注意事项】
由于P-gp诱导剂减低治疗作用的风险
HARVONI和P-gp诱导剂(如，利福平，圣约翰草)的同时使用可能显著减低ledipasvir和sofosbuvir血浆浓度和可能导致减低HARVONI治疗作用。因此，不建议HARVONI与P-gp诱导剂(如，利福平或圣约翰草)使用[见药物相互作用(7.2)]。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【不良反应及禁忌】
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
HARVONI的安全性评估是根据来自三项3期临床试验有基因型1慢性丙肝(CHC)与代偿肝病(有和无肝硬化)受试者包括接受HARVONI共8，12和24周分别215，539。和326例受试者的合并数据[见临床研究(14)]。
对受试者接受HARVONI共 8，12，和24周由于不良事件永久地终止治疗受试者的比例分别为0%，<1%，和1%。
用8，12，或24周HARVONI治疗受试者最常见不良反应(≥10%)为疲乏和头痛。
表2列出在临床试验中接受8，12，或24周治疗用HARVONI受试者观察到≥5%不良反应(由研究者评估所有级别不良事件相关原因)。在表2展示不良反应多数发生严重程度1级。并排制表是为了简化介绍；直接跨越试验比较不应由于不同试验设计造成。
【禁忌】
无。
【孕妇用药】
在妊娠妇女中没有用HARVONI适当和对照良好研究。因为动物生殖研究并不总是预测人类反应，妊娠期间只有如潜在获益胜过对胎儿潜在风险才应使用HARVONI。
【儿童用药】
尚未在儿童患者中确定HARVONI的安全性和有效性。
【目录】
第1页 【功能与主治】、【型号与规格】、【用法与用量】
第2页 【临床研究】、【注意事项】
第3页 【不良反应及禁忌】、【孕妇用药】、【儿童用药】
第4页 【药品相互作用】、【生产厂家】
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【药品相互作用】
对药物相互作用潜能
因为HARVONI含ledipasvir和sofosbuvir， 曾鉴定用HARVONI可能发生与这些药物个别地任何相互作用。
口服给予HARVONI后，sofosbuvir被迅速吸收和收到广泛首过肝脏提取。在临床药理学研究中，为了药代动力学分析目的监视sofosbuvir和无活性代谢物GS-331007二者。
Ledipasvir是一种药物转运蛋白P-gp和乳癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂和可能增加共同给药对这些转运蛋白底物的小肠吸收。
Ledipasvir和sofosbuvir是药物转运蛋白P-gp和BCRP的底物而GS-331007不是。P-gp诱导剂(如，利福平或圣约翰草)可能减低ledipasvir和sofosbuvir血浆浓度，导致减低HARVONI的治疗效应,和建议用P-gp诱导剂不与HARVONI使用[见警告和注意事项(5.1)]。
7.2 已确定和潜在地显著药物相互作用
表3提供已确定的或潜在地临床上有意义的药物相互作用清单。描述的药物相互作用是根据研究与或HARVONI，HARVONI的组分(ledipasvir和sofosbuvir)作为各自药物进行，或预计用HARVONI可能发生药物相互作用[见警告和注意事项(5.1)和临床药理学(12.3)]。
【贮藏】
【生产厂家】
美国吉利德制药公司